Hidroxipropil metil zelulosa exzipiente farmazeutiko gisa

Hidroxipropil metilzelulosa (HPMC)

Kategoria: estaldura-materialak;Mintzaren materiala;Abiadura kontrolatutako polimerozko materialak askapen moteleko prestakinetarako;Agente egonkortzailea;Esekiteko laguntza, tabletaren itsasgarria;Atxikimendu-agente indartua.

1. Produktuaren aurkezpena

PRODUKTU hau ZELULOSA ETER EZ IONIKOA DA, kanpotik hauts zuri gisa ikusten dena, usainik eta zaporerik gabekoa, uretan eta disolbatzaile organiko polar gehienetan disolbagarria, ur hotzean puzten da disoluzio koloidal garbi edo apur bat turBIdizatu arte.Disoluzio urtsuak gainazaleko jarduera, gardentasun handia eta errendimendu egonkorra ditu.HPMC-k gel beroaren propietatea du.Berotu ondoren, produktuaren ur-soluzioak gelaren prezipitazioa sortzen du, eta hoztu ondoren disolbatzen da.Zehaztapen ezberdinen gelaren tenperatura desberdina da.Disolbagarritasuna biskositatearekin aldatzen da, biskositatea zhao baxua, orduan eta disolbagarritasun handiagoa, HPMC propietateen zehaztapen desberdinek desberdintasun batzuk dituzte, uretan disolbatutako HPMC ez da pH balioaren eraginik.

Berezko errekuntza-tenperatura, dentsitate soltea, benetako dentsitatea eta beira-trantsizio tenperatura 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1,326 g/cm3 eta 170 ~ 180 ℃ ziren, hurrenez hurren.Berotu ondoren, marroi bihurtzen da 190 ~ 200 ºC-tan eta 225 ~ 230 ºC-tan erretzen da.

HPMC ia disolbaezina da kloroformoan, etanol (% 95) eta eter dietiletan, eta etanol eta metilen kloruro nahasketa batean, metanol eta metilen kloruro nahasketa batean eta ur eta etanol nahasketa batean disolbatzen da.HPMC-ren maila batzuk azetona, metilen kloruroa eta 2-propanol nahasteetan disolbagarriak dira, baita beste disolbatzaile organiko batzuetan ere.

1. taula: Adierazle teknikoak

proiektua

neurgailua,

60 gd (2910).

65GD (2906)

75GD (2208)

Metoxi %

28,0-32,0

27.0-30.0

19.0-24.0

Hidroxipropoxi %

7,0-12,0

4,0-7,5

4,0-12,0

Gelaren tenperatura ℃

56-64.

62,0-68,0

70,0-90,0

Biskositatea mpa s.

3,5,6,15,50,4000

50400 0

100400 0150 00100 000

Pisu galera lehorra %

5.0 edo gutxiago

Erre hondarraren %

1,5 edo gutxiago

pH

4,0-8,0

Metal astuna

20 edo gutxiago

artsenikoa

2.0 edo gutxiago

2. Produktuaren ezaugarriak

2.1 Hidroxipropilmetilzelulosa ur hotzetan disolbatzen da disoluzio koloidal likatsu bat osatzeko.Betiere, ur hotzara gehitu eta pixka bat nahasten bada, disoluzio garden batean disolbatu daiteke.Aitzitik, funtsean disolbaezina da 60 ℃-tik gorako ur beroan eta puztu besterik ez dago.Hidroxipropil metizelulosa ur-soluzioa prestatzerakoan, hobe da hidroxipropil metizelulosa zati bat ur kopuru batean gehitzea, indarrez nahastea, 80 ~ 90 ℃-ra berotuta, eta, ondoren, gainerako hidroxipropil metizelulosa gehitzea eta, azkenik, ur hotza erabiltzea osatzeko. eskatutako kopurura.

2.2 Hidroxipropil metilzelulosa zelulosa-eter ez-ionikoa da, bere disoluzioak ez du karga ionikorik, ez du gatz metalikoekin edo konposatu organiko ionikoekin elkarreragin, HPMC prestatzeko prozesuan beste lehengai eta eszipienteekin erreakzionatu ez dezan ziurtatzeko. ekoizpena.

2.3 Hidroxipropil metilzelulosa anti-sentsibilitate handia du, eta egitura molekularraren ordezkapen-maila handitzearekin batera, anti-sentsibilitatea ere hobetzen da.Eszipiente gisa HPMC erabiltzen duten botikek kalitate egonkorragoa dute epealdi eraginkorrean, beste exzipiente tradizionalak erabiltzen dituzten botikek baino (almidoia, dextrina, azukre hautsa).

2.4 Hidroxipropil metilzelulosa metabolikoki inertea da.Eszipiente farmazeutiko gisa, ez da metabolizatzen edo xurgatzen, beraz, ez du berorik ematen botiketan eta elikagaietan.Balio kaloriko baxuko, gatzik gabeko, alergikorik gabeko sendagaietarako eta diabetikoentzako elikagaietarako erabilgarritasun berezia du.

2.5HPMC nahiko egonkorra da azidoekiko eta baseekiko, baina pH-ak 2 ~ 11 gainditzen badu eta tenperatura handiagoak edo biltegiratze denbora luzeagoek eragiten badute, heltze-maila murriztuko du.

2.6 Hidroxipropil metilzelulosa disoluzio urtsuak gainazaleko jarduera eman dezake, gainazaleko eta azaleko tentsio-balio moderatuak erakutsiz.Emultsio eraginkorra du bi faseko sisteman eta egonkortzaile eta babes koloide eraginkor gisa erabil daiteke.

2.7 Hidroxipropil metilzelulosa disoluzio urtsuak pelikula eratzeko propietate bikainak ditu eta pilulak eta pilulak estaltzeko material ona da.Berak sortutako mintza koloregabea eta gogorra da.Glizerola gehitzen bada, haren plastikotasuna handitu daiteke.Gainazaleko tratamenduaren ondoren, produktua ur hotzetan barreiatzen da, eta disoluzio-tasa kontrola daiteke pH ingurunea aldatuz.Askapen moteleko prestakinetan eta estaldura enterikoetan erabiltzen da.

3. Produktuen aplikazioa

3.1.Agente itsasgarri eta desintegratzaile gisa erabiltzen da

HPMC sendagaien disoluzioa eta askapen-maila sustatzeko erabiltzen da, zuzenean disolbatzaile batean disolba daiteke itsasgarri gisa, uretan disolbatutako HPMC-ren biskositate baxua marfilezko soluzio koloide itsaskorraren gardena sortzeko, pilulak, pilulak, itsasgarriaren gaineko granulak eta desegiteko. agentea, eta kolarako biskositate handia, mota desberdinen eta eskakizun desberdinengatik bakarrik erabili, orokorra % 2 ~ 5 da.

HPMC ur-disoluzioa eta etanol-kontzentrazio jakin bat aglutinatzaile konposatu bat egiteko;Adibidea: % 2 HPMC disoluzio urtsua % 55 etanol disoluzioarekin nahastuta amoxizilina kapsulak pelletatzeko erabili zen, beraz, amoxikilina kapsulen batez besteko disoluzioa % 38tik % 90era igo zen HPMCrik gabe.

HPMC disolbatu ondoren almidoi-minda kontzentrazio ezberdineko itsasgarri konposatuz egin daiteke;Eritromizina enterikoz estalitako pilulen disoluzioa % 38,26tik % 97,38ra igo zen HPMC % 2 eta almidoia % 8 konbinatuta.

2.2.Egin filma estaltzeko materiala eta filma osatzeko materiala

HPMC uretan disolbagarria den estaldura-material gisa ezaugarri hauek ditu: disoluzio-likatasun moderatua;Estaldura-prozesua erraza da;Filma osatzeko propietate ona;Piezaren forma mantendu dezake, idazten;Hezetasunaren aurkakoa izan daiteke;Kolorea, zaporea zuzentzea.PRODUKTU HAU ERABILTZEN DA UREZ DIsolbagarria den PILULA BISKOSITATE BAXUKO TABLETA ETA PILULENTZAT, ETA UR OINARRIZKO EZ DAUDEN PILIKA-ESTALDURA BALIKOAK ERABILTZEKO KANTUA % 2-5 DA.

2.3, agente loditzaile eta babes koloidal kola gisa

Loditzeko agente gisa erabiltzen den HPMC% 0,45 ~% 1,0 da, begi-tanta eta malko artifizialaren agente loditzaile gisa erabil daiteke;Kola hidrofobikoaren egonkortasuna areagotzeko erabiltzen da, partikulen koaleszentzia, prezipitazioa saihesteko, ohiko dosia% 0,5 ~% 1,5 da.

2.4, blokeatzaile gisa, askapen moteleko materiala, askatzeko agente kontrolatua eta poro agente gisa

Likatasun handiko HPMC eredua material mistoko hezurdurazko askapen iraunkorreko pilulen blokeatzaileak eta askapen kontrolatuko agenteak prestatzeko erabiltzen da eta gel hidrofiloaren hezurdura iraunkorreko askapeneko pilulak prestatzeko.Biskositate baxuko eredua askapen iraunkorreko edo askatze kontrolatuko piluletarako poroak eragiten dituen agente bat da, pilulen hasierako dosi terapeutikoa azkar lor dadin, eta ondoren askapen iraunkorra edo askapen kontrolatua odolean kontzentrazio eraginkorra mantentzeko.

2.5.Gela eta supositorioen matrizea

Hidrogelen supositorioak eta urdaileko itsasgarri prestakinak HPMCk uretan erabili ohi duen hidrogelaren eraketaren ezaugarria erabiliz presta daitezke.

2.6 Material itsasgarri biologikoak

Metronidazol HPMC eta polycarboxylethylene 934 nahasgailu batean nahastu zen, 250 mg-ko askapen kontrolatutako pilulak egiteko.In vitro disoluzio probak erakutsi zuen prestaketa uretan azkar puztu zela, eta sendagaiaren askapena difusioaren eta karbono-katearen erlaxazioen bidez kontrolatzen zela.Animalien ezarpenak erakutsi zuen sendagaiak askatzeko sistema berriak atxikimendu biologikoko propietate garrantzitsuak zituela behi azpiko mukosarekin.

2.7, eteteko laguntza gisa

Produktu honen biskositate ALTA esekidura-laguntza ona da esekidura-prestakin likidoetarako, bere ohiko dosia % 0,5 ~ 1,5 da.

4. Aplikazio-adibideak

4.1 Film estaldura-soluzioa: HPMC 2kg, talco 2kg, ricino olioa 1000ml, Twain -80 1000ml, propilenglikola 1000ml, % 95 etanola 53000ml, ura 47000ml, pigmentu kopuru egokia.Bi modu daude egiteko.

4.1.1 Pigmentu disolbagarri estalitako arropa likidoa prestatzea: gehitu HPMC-ko kantitatea % 95eko etanolean, beratu gau osoan zehar, disolbatu beste pigmentu-bektore bat uretan (iragazi behar izanez gero), konbinatu bi disoluzioak eta nahasi uniformeki disoluzio garden bat osatzeko. .Nahastu soluzioaren % 80 (leuntzeko % 20) agindutako ricino olioarekin, Tween-80 eta propilenglikolarekin.

4.1.2 Pigmentu disolbaezinaren (adibidez, burdin oxidoa) estaldura likidoaren prestaketa HPMC % 95eko etanoletan busti zen gau osoan, eta ura gehitu zen % 2ko HPMC soluzio gardena izateko.Disoluzio honen % 20 leuntzeko atera zen, eta gainerako % 80ko disoluzioa eta burdin oxidoa artezketa metodo likidoaren bidez prestatu ziren, eta, ondoren, beste osagai batzuen preskripzioaren zenbatekoa gehitu eta uniformeki nahastu zen erabiltzeko.Estaldura-likidoaren estaldura-prozesua: isuri ale-xafla azukre-estaldura-ontzira, bira egin ondoren, aire beroa 45 ℃-ra berotzen da, elikadura-estaldura ihinzta dezakezu, fluxu-kontrola 10 ~ 15 ml/min-tan, ihinztatu ondoren, lehortzen jarraitu. 5 ~ 10min aire beroarekin eltzetik atera daiteke, lehorgailuan jarri 8 ordu baino gehiagoz lehortzeko.

4.2α-interferon begi-mintza α-interferon 50μg 10ml0.01ml azido klorhidrikoan disolbatu ziren, 90ml etanol eta 0.5GHPMCrekin nahastuta, iragazi, beirazko haga birakari batean estali, 60 ℃-tan esterilizatu eta airean lehortu.Produktu hau film materiala da.

4.3 Cotrimoxazol pilulak (0,4 g ± 0,08 g) SMZ (80 sare) 40 kg, almidoia (120 sare) 8 kg, 3% HPMC ur-soluzioa 18-20 kg, magnesio estearatoa 0,3 kg, TMP (80 sare) 8 kg, prestatzeko metodoa da. nahastu SMZ eta TMP, eta gero almidoia gehitu eta nahastu 5min.3% HPMC ur-disoluzio aurrefabrikatuarekin, material leunarekin, 16 sareko pantaila-pikorketarekin, lehortuarekin, eta, ondoren, 14 sareko pantaila-ale osoarekin, gehitu magnesio estearatoaren nahasketa, 12 mm-ko borobilarekin word (SMZco) estanpatzeko pilulekin.Produktu hau aglutinatzaile gisa erabiltzen da batez ere.Tableten disoluzioa %96/20min izan zen.

4.4 Piperate pilulak (0,25 g) piperate 80 sare 25 kg, almidoia (120 sare) 2,1 kg, magnesio estearato kopuru egokia.Bere ekoizpen-metodoa azido pipeoperikoa, almidoia, HPMC uniformeki nahastea da, % 20ko etanol material biguna, 16 sareko pantaila granulatuarekin, lehorra, eta gero 14 sareko pantaila ale osoa, gehi magnesio estearato bektorialarekin, 100 mm-ko gerriko hitz zirkularrekin (PPA0.25 ) estanpatzeko pilulak.Almidoia desegite-agente gisa, tablet honen disoluzio-tasa ez da %80/2min baino txikiagoa, hau da, Japoniako antzeko produktuak baino handiagoa.

4.5 Malko artifiziala HPMC-4000, HPMC-4500 edo HPMC-5000 0,3 g, sodio kloruroa 0,45 g, potasio kloruroa 0,37 g, boraxa 0,19 g, % 10 amonio klorbenzilamonio disoluzioa 0,02 ml, ura gehitu 0,02 ml.Bere ekoizpen-metodoa HPMC 15 ml-ko uretan jartzen da, 80 ~ 90 ℃-ko ur betean hartu, 35 ml ur gehitu eta, ondoren, 40 ml ur-soluzioko gainerako osagaiak uniformeki nahastuta, gehitu ura kopuru osoa, gero uniformeki nahastu, egon gauean. , astiro-astiro bota filtrazioa, iragazi ontzian itxita, 98 ~ 100 ℃-tan esterilizatu 30 minutuz, hau da, pH-a 8,4 ºC-tik 8,6 º C-ra bitartekoa da. PRODUKTU hau malkoen eskasiarako ERABILTZEN DA, malkoen ORDEZKO ONA DA, AURREKO ganberako mikroskopiorako erabiltzen denean, PRODUKTU HONEN DOSIA EGOKIA HANDI daiteke, % 0,7 ~ % 1,5 EGOKIA da.

4.6 Meththorphan askapen kontrolatuko pilulak meththorphan erretxina gatza 187,5 mg, laktosa 40,0 mg, PVP70,0 mg, lurrun silizea 10 mg, 40,0 mGHPMC-603, 40,0 mg ~ zelulosa mikrokristalino ftalato-102 magnesio estearatoa.Tableta gisa prestatzen da metodo arruntaren bidez.Produktu hau askapen kontrolatuko material gisa erabiltzen da.

4.7 Avantomycin ⅳ piluletarako, 2149 g avantomycin ⅳ monohidrato eta 1000 ml isopropil ur nahasketa % 15eko (masa-kontzentrazioa) eudragitL-100 (9:1) nahastu, nahastu, pikortu eta 35 ℃-tan lehortu ziren.575g eta 62.5g hidroxipropilozelulosa E-50 pikor lehorrak ondo nahastu ziren, eta, ondoren, 7.5g azido estearikoa eta 3.25g magnesio estearatoa gehitu zitzaizkien pilulei, vanguard mycin ⅳ pilulen etengabeko askapena lortzeko.Produktu hau askapen moteleko material gisa erabiltzen da.

4.8 Nifedipina askapen iraunkorreko granulak 1 zati nifedipina, 3 zati hidroxipropil metil zelulosa eta 3 zati etil zelulosa disolbatzaile mistoarekin nahastu ziren (etanola: metilen kloruroa = 1:1), eta 8 zati arto-almidoia gehitu ziren disolbagarri ertaineko granulak sortzeko. metodoa.Pikorren sendagaien askapen-tasa ez zen ingurumen-pH-aren aldaketak eraginik eta komertzialki eskuragarri dauden pikorrenak baino motelagoa zen.Ahozko administrazioaren 12 ordu igaro ondoren, giza odolaren kontzentrazioa 12 mg/ml zen, eta ez zegoen banakako alderik.

4.9 Propranhaol klorhidrato askapen iraunkorreko kapsula Propranhaol klorhidrato 60 kg, zelulosa mikrokristalinoa 40 kg, 50L ur gehituz granulak egiteko.HPMC1kg eta EC 9kg disolbatzaile mistoan (metileno kloruroa: metanola = 1: 1) 200L nahastu ziren estaldura-soluzioa egiteko, 750 ml/min-ko spray-abiadura batekin partikula esferiko ijezketan, estalitako partikulak 1,4 poroen tamainan zehar. mm-ko partikula osoak pantailaratu eta, ondoren, harri-kapsulan bete kapsula betetzeko makina arruntarekin.Kapsula bakoitzak 160 mg propranolol klorhidrato partikula esferiko ditu.

4.10 Naprolol HCL eskeleto pilulak naprolol HCL:HPMC:CMC-NA nahastuz prestatu ziren 1:0.25:2.25 proportzioan.Droga askatzeko tasa zero ordenatik gertu zegoen 12 orduko epean.

Beste sendagai batzuk ere egin daitezke eskeleto-material mistoekin, hala nola metoprolol: HPMC: CMC-NA arabera: 1:1,25:1,25;Alilprolol:HPMC 1:2,8:2,92 ratioaren arabera.Droga askatzeko tasa zero ordenatik gertu zegoen 12 orduko epean.

4.11 Etilaminosina deribatuen material mistoen eskeleto-pilulak metodo arruntaren bidez prestatu ziren mikro hauts silize gelaren nahasketa erabiliz: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4.Droga 12 orduz askatu zitekeen bai in vitro bai in vivo, eta askapen eredu linealak korrelazio ona zuen.FDAren araudiaren arabera, egonkortasun bizkortuaren probaren emaitzek produktu honen biltegiratze-bizitza 2 urtekoa dela aurreikusten dute.

4.12 HPMC (50mPa·s) (5 zati), HPMC (4000 mPa·s) (3 zati) eta HPC1 1000 zati uretan disolbatu ziren, 60 zati azetaminofeno eta 6 zati silize gel gehitu, homogeneizatzaile batekin nahastu eta spray lehortu.Produktu honek sendagai nagusiaren %80 dauka.

4.13 Teofilina gel hidrofiloaren hezurdurazko pilulak tabletaren pisu osoaren arabera kalkulatu ziren, %18-35 teofilina, %7,5-22,5 HPMC, %0,5 laktosa eta lubrifikatzaile hidrofobiko kopuru egoki bat askapen kontrolatuko piluletan prestatzen ziren normalean. Mantendu giza gorputzaren odol-kontzentrazio eraginkorra ahozko administrazioaren ondoren 12 orduz.


Argitalpenaren ordua: 2022-09-20