1. HPMCren oinarrizko izaera
Hypromelose, ingelesezko hidroxipropilmetilzelulosa izena, HPMC ezizena. Bere formula molekularra C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 da, eta pisu molekularra 86.000 ingurukoa da. Produktu hau material erdi-sintetikoa da, metil taldearen eta zelulosaren polihidroxipropil eteraren parte dena. Bi metodoren bidez fabrikatu daiteke: bata maila egokiko metil zelulosa NaOHrekin tratatzea da, eta, ondoren, propileno oxidoarekin erreakzionatzea tenperatura eta presio altuan. Erreakzio-denbora mantendu behar da metil eta hidroxipropilo taldeak eterarekin lotu daitezen. Forma zelulosa anhidroglukosa eraztunarekin lotuta dago, eta nahi den gradura irits daiteke; bestea, kotoizko linter edo egur-orearen zuntza sosa kaustikoarekin tratatzea da, eta, ondoren, metano kloratuarekin eta propileno oxidoarekin segidan erreakzionatuz, eta gero gehiago findu, Pulverizatu, hauts edo pikor fin eta uniforme bihurtu. HPMC landare-zelulosa natural barietate bat da, eta, gainera, eszipiente farmazeutiko bikaina da, iturri zabala duena. Gaur egun, oso erabilia da etxean eta atzerrian, eta ahozko botiken artean erabilera-tasa handiena duen eszipiente farmazeutikoetako bat da.
Produktu honen kolorea zuritik esne-zuria da, ez-toxikoa eta zaporerik gabekoa, eta hauts pikortsua edo zuntzezkoa da, erraz isurtzen dena. Nahiko egonkorra da argiaren esposizioan eta hezetasunean. Ur hotzetan puztu egiten da, likatasun-maila jakin bateko disoluzio koloidal zuri esne bat osatzeko. Sol-gel arteko konbertsio-fenomenoa disoluzio-kontzentrazio jakin baten tenperatura-aldaketaren ondorioz gerta daiteke. Oso erraza da %70eko alkoholean edo dimetil zetonan disolbatzen, eta ez da alkohol anhidroan, kloroformoan edo etoxietanoan disolbatuko.
Hipromelosak egonkortasun ona du pH 4,0 eta 8,0 artean dagoenean, eta egonkor egon daiteke 3,0 eta 11,0 artean. 10 egunez 20 °C-ko tenperaturan eta %80ko hezetasun erlatiboan gorde ondoren, HPMC-ren hezetasuna xurgatzeko koefizientea %6,2koa da.
Hipromelosa, metoxi eta hidroxipropilaren egituran bi ordezkatzaileen edukiaren desberdintasuna dela eta, hainbat produktu mota agertu dira. Kontzentrazio zehatz batean, hainbat produktu motak biskositate espezifikoa dute eta gelifikazio termikoko tenperatura, beraz, propietate desberdinak dituzte eta helburu ezberdinetarako erabil daitezke. Hainbat herrialdetako farmakopeek ereduaren zehaztapen eta adierazpen desberdinak dituzte: Europako Farmakopeak biskositate ezberdinen gradu ezberdinetan eta merkatuan dauden produktuen ordezkapen gradu ezberdinetan oinarritzen da. Kalifikazioaren gehi zenbaki baten bidez adierazten da. Unitatea mPa•s da. Hipromelosaren ordezko bakoitzaren edukia eta mota adierazteko 4 zifrak gehitu ondoren, adibidez, 2208 hipromelosa, lehenengo bi zifrak metoxi taldearen gutxi gorabeherako ehunekoa adierazten dute, azken bi zifrak hidroxipropiloa. Kasuen gutxi gorabeherako ehunekoa.
2.HPMC uretan disolbatzeko metodoa
2.1 Ur beroaren metodoa
Hipromelosa ur beroan disolbatzen ez denez, hasierako fasean uniformeki sakabana daiteke ur beroan, eta gero hozten denean, bi metodo tipiko deskribatzen dira:
(1) Jarri behar den ur beroa edukiontzian eta berotu 70 ℃ inguru. Gehitu pixkanaka produktua nahastuz. Hasieran, produktuak uraren gainazalean flotatzen du, eta gero pixkanaka minda bat eratzen du. Hoztu minda.
(2) Gehitu behar den ur-kopuruaren 1/3 edo 2/3 edukiontzian eta berotu 70 °C-ra produktua sakabanatzeko ur beroko minda prestatzeko, eta, ondoren, gehitu gainerako ur hotza edo izotz-ur kopurua. ur beroko mindari Minda batean, hoztu nahasketa irabiatu ondoren.
2.2 Hautsak nahasteko metodoa
Hauts-partikulak eta kantitate berdin edo handiagoa duten hauts-osagaiak guztiz barreiatzen dira nahasketa lehorrean, eta gero ura gehitzen da disolbatzeko. Une honetan, hipromelosa aglomeratu gabe disolbatu daiteke.
3. HPMCren abantailak
3.1 Ur hotzean disolbagarritasuna
Ur hotzetan disolbagarria da 40°C-tik beherako edo %70eko etanoletan. Funtsean, 60 °C-tik gorako ur beroan disolbaezina da, baina gelifikatu daiteke.
3.2 Inertetasun kimikoa
Hipromelosa (HPMC) zelulosa-eter ez-ioniko mota bat da. Bere disoluzioak ez du karga ionikorik eta ez du elkarreragin metalezko gatzekin edo konposatu organiko ionikoekin. Hori dela eta, beste eszipiente batzuek ez dute harekin erreakzionatzen prestaketa prozesuan.
3.3 Egonkortasuna
Nahiko egonkorra da azido zein alkaliarekiko, eta denbora luzez gorde daiteke pH 3 eta 1l artean, eta bere biskositateak ez du aldaketa nabarmenik. Hipromelosaren (HPMC) ur-disoluzioak lizunaren aurkako efektua du eta likatasun-egonkortasun ona mantentzen du epe luzerako biltegian. HPMC erabiltzen duten eszipiente farmazeutikoek kalitatezko egonkortasun hobea dute eszipiente tradizionalak erabiltzen dituztenek baino (adibidez, dextrina, almidoia, etab.).
3.4 Biskositatearen doikuntza
HPMC-ren biskositate deribatu desberdinak proportzio desberdinetan nahas daitezke, eta bere biskositatea arau jakin baten arabera alda daiteke eta erlazio lineal ona du, beraz, eskakizunen arabera hauta daiteke.
3.5 Inertzia metabolikoa
HPMC ez da gorputzean xurgatzen edo metabolizatzen, eta ez du kaloriarik ematen, beraz, sendagaietarako exzipiente segurua da.
3.6 Segurtasuna
Orokorrean HPMC material ez-toxikoa eta narritagarria ez dela uste da. Saguentzako erdiko dosi hilgarria 5 g/kg da, eta arratoientzako mediana dosi hilgarria 5,2 g/kg da. Eguneroko dosia kaltegabea da giza gorputzarentzat.
4. HPMCren aplikazioa prestaketetan
4.1 Filma estaltzeko material gisa eta filma osatzeko material gisa erabiltzen da
Hipromelosa (HPMC) filmez estalitako tableta gisa erabiltzen da. Azukrez estalitako pilulak bezalako estalitako pilulekin alderatuta, estalitako pilulek ez dute abantaila nabaririk zaporea eta itxura estaltzeko, baina haien gogortasuna eta friagarritasuna, hezetasuna xurgatzea, desegitea, estalduraren pisua eta beste kalitate-adierazle batzuk hobeak dira. Produktu honen biskositate baxuko kalifikazioa uretan disolbagarria den film estaldura-material gisa erabiltzen da pilulak eta pilulak, eta likatasun handiko kalifikazioa disolbatzaile organikoetarako film estaldura-material gisa erabiltzen da. Erabilera-kontzentrazioa %2,0-%20 izan ohi da.
4.2 aglutinatzaile eta desintegratzaile gisa
Produktu honen biskositate baxuko kalifikazioa pilulen, pilulen eta granulen aglutinatzaile eta desintegratzaile gisa erabil daiteke, eta likatasun handiko kalifikazioa aglutinatzaile gisa soilik erabil daiteke. Dosia eredu eta eskakizun desberdinen arabera aldatzen da. Orokorrean, pikorketa lehorreko piluletan erabiltzen den aglutinatzaile kopurua % 5 da, eta pikorketa hezeko piluletan erabiltzen den aglutinatzailea % 2 da.
4.3 Suspentsio-agente gisa
Suspending-agentea hidrofilia duen gel likatsua da. Agente esekitzailea esekitzeko agentean erabiltzeak partikulen sedimentazio-abiadura moteldu dezake, eta partikulen gainazalean atxiki daiteke partikulak polimerizatzea eta masa batean kondentsatzea saihesteko. Suspentsio-agenteek ezinbesteko zeregina dute esekidurak ekoizteko. HPMC esekidura-agenteen barietate bikaina da. Bertan disolbatutako disoluzio koloidalak likido-solidoen interfazearen tentsioa eta partikula solido txikien energia askea murrizten ditu, horrela dispertsio-sistema heterogeneoaren egonkortasuna areagotuz. Produktu hau esekidura-agente gisa prestatutako likatasun handiko esekidura likidoa da. Esekiteko efektu ona du, birdispertzen erraza, ez itsaskorra eta flokulatutako partikula finak. Ohiko zenbatekoa % 0,5 eta % 1,5 artekoa da.
4.4 Blokeatzaile, askapen motel eta kontrolatutako agente eta poro-eratzaile gisa erabiltzen da
Produktu honen likatasun handiko kalifikazioa gel-matrize hidrofilikoko askapen iraunkorreko pilulak, atzeratzaileak eta askapen kontrolatuko agenteak prestatzeko erabiltzen da matrize mistoko askapen iraunkorreko piluletarako. Droga askatzea atzeratzeko eragina du. Bere erabilera-kontzentrazioa% 10 ~% 80 da (W / W). Biskositate baxuko kalifikazioa poro-eratzaile gisa erabiltzen da askapen iraunkorreko edo kontrolatutako formulazioetarako. Tableta mota honen efektu terapeutikorako beharrezkoa den hasierako dosia azkar irits daiteke eta, ondoren, askapen iraunkorra edo kontrolatutako efektua gauzatzen da eta odol-droga-kontzentrazio eraginkorra gorputzean mantentzen da. Hipromelosa hidratatzen da urarekin elkartzean gel-geruza bat osatzeko. Tableta matrizetik droga askatzeko mekanismoa gel-geruzaren difusioa eta gel-geruzaren higadura da batez ere.
4.5 Loditzaile eta koloide gisa erabiltzen den kola babeslea
Produktu hau lodigarri gisa erabiltzen denean, ohiko kontzentrazioa% 0,45 ~% 1,0 da. Produktu honek kola hidrofobikoaren egonkortasuna areagotu dezake, babes-koloide bat osa dezake, partikulen koaleszentzia eta aglomerazioa saihestu, eta horrela sedimentuen sorrera eragozten du. Bere ohiko kontzentrazioa % 0,5 ~ % 1,5 da.
4.6 Kapsula material gisa erabiltzen da
Normalean, kapsularen oskolaren materiala gelatina da batez ere. Ming kapsularen oskolaren ekoizpen-prozesua erraza da, baina arazo eta fenomeno batzuk daude, hala nola, hezetasun eta oxigenoarekiko sentikorrak diren botiken babes eskasa, sendagaien disoluzioa murriztea eta biltegiratze garaian kapsularen desegitearen atzerapena. Hori dela eta, kapsulak prestatzeko kapsularen materialaren ordezko gisa erabiltzen da hipromelosa, kapsularen moldagarritasuna eta erabilera-efektua hobetzen duena, eta asko sustatu da etxean eta atzerrian.
4.7 Bioitsasgarri gisa
Bioitsasgarrien teknologia, polimero bioitsasgarriekin eszipienteen aplikazioak, mukosa biologikoari atxikita, prestakinaren eta mukosaren arteko kontaktuaren jarraikortasuna eta estutasuna hobetzen ditu, droga poliki-poliki askatu eta mukosak xurgatzen duen helburua lortzeko. tratamendua. Gaur egun asko erabiltzen da Sudur barrunbeko eta ahoko mukosaren gaixotasunak tratatzeko erabiltzen da. Bioadhesio gastrointestinala azken urteotan garatu den sendagaiak emateko sistema mota berri bat da. Droga-prestaketen egoitza-denbora luzatzen du traktu gastrointestinalean, baizik eta sendagaiak xurgatze guneko zelula-mintzarekin duen kontaktu-errendimendua hobetzen du eta zelula-mintzaren jariakortasuna aldatzen du. Sendagaiaren heste meharreko epitelio-zeluletan sartze ahalmena hobetzen da, eta, horrela, sendagaiaren bioerabilgarritasuna hobetzen da.
4.8 Gel topiko gisa
Larruazalaren prestaketa itsasgarri gisa, gelak abantaila ugari ditu, hala nola segurtasuna, edertasuna, garbiketa erraza, kostu baxua, prestaketa prozesu sinplea eta drogekin bateragarritasun ona. Azken urteotan, arreta handia jaso du eta azaleko kanpoko prestakinen garapena bihurtu da. norabidea.
4.9 Emultsio-sisteman prezipitazioaren inhibitzaile gisa
Argitalpenaren ordua: 2021-12-16